何首乌有生熟之分：没有加工的生首乌和炮制过的制首乌。制过的熟何首乌有补肝肾、益精血、乌须发等作用，生何首乌有解毒、润肠便的作用，但是里面含有一种蒽醌衍生物大黄酚，有一定毒性作用，主要表现在肝脏损害和刺激肠粘膜充血。
早在2014年，国家食品药品监管总局就发布过最新规定：在服用含何首乌药物时，生何首乌每日用量不得超过1.5克，制何首乌每日用量不得超过3克，且严格遵何首乌制剂说明书使用。肝功能不全者、有肝病家族史和孕妇绝对禁用，且不宜与肝毒性药物联用。
除了何首乌外，像土三七、苍耳子、雷公藤、艾叶、黄药子、天花粉、五倍子等也容易引起严重的肝细胞损害。
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